Многие учёные считают, что будущее в терапии рака за препаратами,
созданными на основе природных компонентов. Один из самых перспективных в
их ряду – куркумин
– вещество с уникальными свойствами, входящее в состав корня куркумы.
Ему присущи антивоспалительные, антибактериальные, противогрибковые,
антиканцерогенные, антимутагенные, противоопухолевые и антипаразитарные
свойства. Учёные из Тайского университета Chiang Mai University и японского Kobe Garkuin University приготовили жировые наноэмульсии куркумина посредством
модифицированного метода тонкоплёночной гидратации с последующей
обработкой ультразвуком и доказали их антиканцерогенную активность и
малую токсичность к нормальным человеческим клеткам. Результаты
исследования опубликованы в Journal of Nanotechnology.
Чтобы доставлять куркумин к нужным органам, необходимо модифицировать его гидрофобные свойства таким образом, чтобы они стали гидрофильными и, следовательно, хорошо растворялись в водных растворах и лучше
усваивались. Также нужно создать очень маленькие переносчики, что
позволит добиться оптимального биораспределения активного вещества в
организме. Поэтому нанотехнология – один из наиболее эффективных
методов, который используется для доставки куркумина.
Было проведено много исследований по производству наночастиц для
инкорпорирования куркумина. В итоге учёные решили использовать как
средство для доставки лекарства к нужным тканям жировые эмульсии –
гетерогенные смеси двух и более не смешивающихся жидкостей с
эмульгатором, используемым для стабилизации дисперсных капель. Они имеют
явные преимущества, в частности хорошую биологическую совместимость и
физическую стабильность; немаловажно и то, что их не сложно запустить в
крупномасштабное производство.
Целью данной работы было изготовление куркумина в форме жировой
эмульсии с уменьшенным размером частиц и повышенным содержанием
куркумина. Учёные изучили эффекты влияния типа масла (жира) и
вспомогательного детергента на диаметр частиц, а также оценили куркумин
жировую эмульсию (КЖЭ) на эффективность связывания куркумина, физическую
стабильность после изготовления и цитотоксичность в линиях раковых
клеток.
Эмульсия, содержащая куркумин, изготавливалась методом тонкослойной
гидратации при комнатной температуре. Её состав – соевое масло или
лецитин, вода, куркумин, фосфатидилхолин и соответствующий
вспомогательный детергент. Изготовленная КЖЭ оценивалась по следующим
показателям: размер частиц, концентрация в них куркумина и процент
эффективного содержания (ЭС %). В качестве модельных клеточных культур
использовались клетки меланомы мыши и четыре типа лейкотических клеток.
Условия приготовления оптимизировались путём варьирования типа
детергентов, времени обработки ультразвуком и типа используемого масла.
В статье учёные подробно описывают и дизайн КЖЭ: диаметр частиц эмульсии должен быть менее 100 нм (50–90 нм); концентрация куркумина –
максимальной, насколько это возможно; поверхность эмульсии –
модифицированной гидрофильными веществами, чтобы обеспечить
пролонгированную циркуляцию в крови.
В ходе экспериментов установлено, что КЖЭ оказались цитотоксичными
для всех раковых клеток. Кроме того, активность куркумина после
связывания в наноэмульсию оценивалась по кинетике высвобождения
куркумина и стабильности его активности к раковым клеткам. В ходе опытов
исследователям удалось уменьшить диаметр частиц эмульсии до 47–56 нм с
малой полидисперсностью.
Результаты цитотоксикологического теста доказали, что КЖЭ –
эффективное средство доставки биодоступного куркумина. Кроме того,
учёные продемонстрировали нецитотоксичность наноэмульсии in vitro, что
указывает на большой потенциал этих наночастиц в качестве переносчиков
гидрофобных лекарственных средств.
STRF
| 
